Лираглутид

Назив производа:Лираглутид

Цас Но.204656-20-2

СекуенцеХ-Хис-Ала-Глу-Гли-Тхр-Пхе-Тхр-Сер-Асп-Вал-Сер-Сер-Тир-Леу-Глу-Гли-Глн-Ала-Ала-Лис(Н-ε-(Н-Палмитоил) -Л- -глутамил))-Глу-Пхе-Иле-Ала-Трп-Леу-Вал-Арг-Гли-Арг-Гли-ОХ

Молецулар ФормулаЦ₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Моларна маса 3751.20

Максимална неспецификована нечистоћа је мања или једнака 0.2%

Температура складиштења 5 степени ±3 степена

Величина паковања 100Г/боца или по жељи купаца.

Лираглутид, аналог хуманог ГЛП-1, и делује као агонист ГЛП-1 рецептора. Рекомбинантни пептидни прекурсор лираглутида, произведен његовом експресијом у Саццхаромицес церевисиае, је пројектован тако да буде 97% хомологан природном хуманом ГЛП-1 заменом Р за К на позицији 34. Лираглутид је дизајниран причвршћивањем Ц{{ 5}} масне киселине (палмитинске киселине) са одстојником глутаминске киселине на преосталом лизинском остатку на позицији 26 прекурсора пептида.

Индикација

За употребу у/лечењу дијабетес мелитуса типа 2.

Фармакодинамика

Лираглутид је ГЛП-1 дериват једном дневно за лечење дијабетеса типа 2. ГЛП-1, у свом природном облику, је краткотрајан у телу (полуживот након поткожне ињекције је отприлике један сат), тако да није много користан као терапеутски агенс. Међутим, лираглутид има полувреме елиминације након поткожне ињекције од 11–15 сати, што га чини погодним за дозирање једном дневно. Продужено дејство лираглутида се постиже везивањем молекула масне киселине на једној позицији ГЛП-а{{10} } молекула, омогућавајући му да се веже за албумин у поткожном ткиву и крвотоку циркулацију у бубрезима у поређењу са ГЛП-1.

Механизам дејства

Лираглутид је ациловани ГЛП-1 агонист рецептора (Глукагон-Лике Пептиде-1). Лираглутид регулише интрацелуларни цАМП што доводи до ослобађања инсулина због повишене концентрације глукозе у крви. Лираглутид такође смањује лучење глукагона на начин који зависи од глукозе.

Метаболизам

Током прва 24 сата након примене појединачне дозе [3Х]-лираглутида здравим субјектима, главна компонента у плазми је био интактни лираглутид. Лираглутид се ендогено метаболише на сличан начин као велики протеини без специфичног органа као главног пута елиминације.

Апсорпција

Максималне концентрације лираглутида се постижу на {{0}} сати након дозе. Просечна вршна и укупна изложеност лираглутиду биле су 35 нг/мЛ и 960 нг·х/мЛ, респективно, за субК појединачну дозу од 0,6 мг. Након субкутане примене појединачне дозе, Цмак и АУЦ лираглутида су се пропорционално повећали у распону терапијских доза од 0,6 мг до 1,8 мг. При дози од 1,8 мг Вицтоза, просечна концентрација лираглутида у стабилном стању током 24 сата била је приближно 128 нг/мЛ АУЦ0-∞ је еквивалентна између надлактице и стомака, и између надлактице и бутине. АУЦ0-∞ са бутине је била 22% нижа од оне на стомаку. Апсолутна биорасположивост лираглутида након субкутане примене је приближно 55%.

Popularne oznake: лираглутид, Кина произвођачи лираглутида, фабрика